ความแตกต่างระหว่าง Inverse Agonist และ Antagonist

2024 ผู้เขียน: Alex Aldridge | [email protected]. แก้ไขล่าสุด: 2023-12-17 13:51

ความแตกต่างที่สำคัญระหว่าง Inverse agonist และ antagonist คือ inverse agonist จับกับ receptor เดียวกันกับ agonist แต่ให้การตอบสนองที่ตรงกันข้ามกับ agonist ในขณะที่ antagonist จับกับ receptor ซึ่งจะขัดขวางการโต้ตอบและ หน้าที่ของทั้งตัวเอกและตัวเอกแบบผกผันที่ตัวรับ

ตัวรับคือโมเลกุลขนาดใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณทางเคมีภายในและระหว่างเซลล์ ตัวรับจะควบคุมกระบวนการทางชีวเคมีของเซลล์โดยตรงหรือโดยอ้อมโดยการผูกมัดกับลิแกนด์หรือยาที่เฉพาะเจาะจง Inverse agonist และ antagonist เป็นยาสองประเภทที่ทำปฏิกิริยากับตัวรับในรูปแบบต่างๆ

Inverse Agonist คืออะไร

ตัวเอกผกผันคือยาที่จับตัวรับตัวเดียวกับตัวเอก แต่ให้การตอบสนองที่ตรงกันข้ามกับตัวเอก ควรมีข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับการกระทำของตัวเอกแบบผกผันกับตัวรับเฉพาะ กล่าวอีกนัยหนึ่ง ตัวรับต้องมีระดับกิจกรรมที่เป็นส่วนประกอบโดยไม่มีลิแกนด์ ตัวเอกเพิ่มกิจกรรมของตัวรับเฉพาะที่อยู่เหนือระดับฐานของมัน ตัวเอกผกผันลดกิจกรรมของตัวรับที่ต่ำกว่าระดับฐาน

ABA_A, muopioid, histamine, melanocortin และ beta-adrenergic receptors มีตัวเร่งปฏิกิริยาผกผันที่แปลกประหลาด ตัวอย่างเช่น ตัวรับ GABA_A มีตัวเอกเช่น muscimol ที่สร้างเอฟเฟกต์การผ่อนคลายในขณะที่ตัวเอกผกผันสำหรับ GABA_A ตัวรับเช่น Ro15-4513 ทำให้เกิดความปั่นป่วน เบต้าคาร์โบลินบางตัวยังเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาผกผันสำหรับตัวรับ GABA_{A ที่สร้างผลกระทบที่ทำให้หงุดหงิดและวิตกกังวล}

รูปที่ 01: เส้นการตอบสนองปริมาณยาในอุดมคติ

ตัวเร่งปฏิกิริยาผกผันภายในที่รู้จักกันดีสองตัวคือเปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับ agouti (AgRP) และเปปไทด์ส่งสัญญาณ agouti ของเปปไทด์ที่เกี่ยวข้อง (ASIP) ที่จับกับตัวรับ melanocortin 4 และ 1 (Mc4R และ Mc1R) ของมนุษย์ด้วยขนาดเล็ก ความใกล้ชิด ตัวเอกสำหรับตัวรับนี้คือฮอร์โมน α-MSH AgRP ยับยั้งการส่งสัญญาณของตัวรับเมลาโนคอร์ติน ตัวรับเหล่านี้เชื่อมโยงโดยตรงกับการเผาผลาญและการควบคุมน้ำหนักตัว AgRP ทำหน้าที่เกี่ยวกับตัวรับเพื่อเพิ่มความอยากอาหารและลดการเผาผลาญและการใช้พลังงาน นอกจากนี้ ยา naloxone และ n altrexone ยังทำหน้าที่เป็น agonists ผกผันบางส่วนที่ตัวรับ mu-opioid antihistamines เกือบทั้งหมดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาผกผันที่ทำงานที่ตัวรับ H1 และตัวรับ H2

ศัตรูคืออะไร

ศัตรูคือยาที่จับกับตัวรับที่จะขัดขวางการโต้ตอบและการทำงานของทั้งตัวเอกและตัวเอกแบบผกผันที่ตัวรับ ยาที่เป็นปฏิปักษ์สามารถรบกวนการทำงานตามธรรมชาติของโปรตีนตัวรับ บางครั้งเรียกว่าตัวบล็อก เช่น ตัวบล็อกอัลฟา ตัวบล็อกเบต้า และตัวบล็อกช่องแคลเซียม

รูปที่ 02: Agonist vs Antagonist

คู่อริกระตุ้นผลกระทบของพวกมันโดยผูกกับไซต์ที่ทำงานอยู่หรือไซต์ allosteric อื่นบนตัวรับ กิจกรรมของคู่อริอาจย้อนกลับหรือย้อนกลับไม่ได้ คู่อริหลายคนเป็นปฏิปักษ์ที่ย้อนกลับได้ พวกมันจะจับและคลายตัวรับในอัตราที่กำหนดโดยจลนพลศาสตร์ของตัวรับ-ลิแกนด์ ในทางกลับกัน คู่อริที่ไม่สามารถย้อนกลับได้จะจับกับเป้าหมายของตัวรับอย่างโควาเลนต์ไม่สามารถลบออกได้ ฟีน็อกซีเบนซามีนเป็นตัวอย่างที่ดีของสารต้านที่กลับไม่ได้ (alpha-blocker) มันจับกับตัวรับ α adrenergic อย่างถาวรและป้องกันการผูกมัดของอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน นอกจากนี้ ศัตรูยังถูกจำแนกออกเป็นประเภทต่าง ๆ ตามกลไกของพวกมัน: คู่อริที่แข่งขันกัน คู่อริที่ไม่แข่งขันกัน คู่อริที่ไม่แข่งขันกัน และคู่อริเงียบ

ความคล้ายคลึงกันระหว่าง Inverse Agonist และ Antagonist คืออะไร

• ทั้งสองใช้ในเภสัชวิทยาเป็นยา
• พวกมันจับกับตัวรับ
• ทั้งสองสามารถผูกกับไซต์ที่ใช้งานของตัวรับได้
• ผลของทั้งคู่นั้นต่อต้านตัวเอก

ความแตกต่างระหว่าง Inverse Agonist และ Antagonist คืออะไร

Inverse agonist เป็นยาที่จับกับตัวรับตัวเดียวกับ agonist แต่ให้การตอบสนองที่ตรงกันข้ามกับ agonist ในขณะที่ antagonist เป็นยาที่จับกับตัวรับที่จะขัดขวางการโต้ตอบและการทำงาน ของทั้งตัวเอกและตัวเอกแบบผกผันที่ตัวรับดังนั้น นี่คือข้อแตกต่างที่สำคัญระหว่างตัวเอกแบบผกผันและตัวปฏิปักษ์ นอกจากนี้ ตัวเอกผกผันจะผูกกับตัวรับที่มีระดับกิจกรรมที่เป็นส่วนประกอบเท่านั้น ในทางตรงกันข้าม คู่อริจะจับกับตัวรับทั้งสองประเภทซึ่งมีระดับกิจกรรมและกิจกรรมที่เกิดจากลิแกนด์

อินโฟกราฟิกต่อไปนี้แสดงความแตกต่างระหว่างตัวเอกแบบผกผันและตัวร้ายในรูปแบบตาราง

สรุป – Inverse Agonist vs Antagonist

ในทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา ตัวรับคือโครงสร้างทางเคมีที่ประกอบด้วยโปรตีน พวกมันรับและแปลงสัญญาณที่อาจรวมเข้ากับระบบทางชีววิทยา เช่น เซลล์ กระบวนการทางชีวเคมีของเซลล์นั้นควบคุมโดยตรงหรือโดยอ้อมโดยตัวรับจำเพาะ Inverse agonists และ antagonists เป็นยาสองประเภทที่ทำปฏิกิริยากับตัวรับในรูปแบบต่างๆ ตัวเอกแบบผกผันจับกับตัวรับเดียวกันกับตัวเอก แต่ให้การตอบสนองที่ตรงกันข้ามกับตัวเอกในทางกลับกัน ตัวเอกจะจับกับตัวรับที่จะขัดขวางปฏิสัมพันธ์และการทำงานของทั้งตัวเอกและตัวเอกแบบผกผันที่ตัวรับ ดังนั้น นี่คือบทสรุปของความแตกต่างระหว่างตัวเอกและตัวเอกที่ผกผัน