ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างการปรับแบบ allosteric และ covalent คือการปรับ allosteric ต้องใช้เอนไซม์ phosphatase ในขณะที่การมอดูเลตโควาเลนต์ต้องใช้เอนไซม์ไคเนส
การปรับเอ็นไซม์เป็นการดัดแปลงที่บริเวณที่ตัวรับหรือลิแกนด์จะไปจับกับเอ็นไซม์ การมอดูเลตมีหลายประเภท และการมอดูเลตแบบอัลโลสเทอริกและโควาเลนต์เป็นสองประเภท
การมอดูเลต Allosteric คืออะไร
Allosteric modulation เป็นศัพท์ทางเภสัชวิทยาและชีวเคมีที่หมายถึงกลุ่มของสารที่ผูกกับตัวรับเพื่อเปลี่ยนการตอบสนองของตัวรับต่อสิ่งเร้าโมดูเลเตอร์เหล่านี้บางตัวเป็นยาเช่น เบนโซไดอะซีพีน ไซต์ Allosteric เป็นไซต์ที่ modulator allosteric เชื่อมโยง ไม่เหมือนกันกับที่ตัวเอกภายนอกของตัวรับกำลังจะผูกมัด (ไซต์เฉพาะนี้มีชื่อว่าไซต์ออร์โธเทอริก) เราสามารถเรียกทั้งโมดูเลเตอร์และอะโกนิสต์ว่าเป็นลิแกนด์ของตัวรับ
ยิ่งไปกว่านั้น มอดูเลเตอร์ allosteric มีสามประเภทหลัก: การมอดูเลตแบบบวก ลบ และเป็นกลาง ประเภทบวกสามารถเพิ่มการตอบสนองของตัวรับโดยเพิ่มความน่าจะเป็นของตัวเอกที่จับกับตัวรับ โดยการเพิ่มความสามารถในการกระตุ้นตัวรับ (สิ่งนี้เรียกว่าประสิทธิภาพ) หรือโดยทั้งสองวิธี ในทางกลับกัน ประเภทเชิงลบสามารถลดความสัมพันธ์และประสิทธิภาพของตัวเอก ในที่สุด ชนิดที่เป็นกลางจะไม่ส่งผลกระทบต่อกิจกรรมของตัวเอก แต่มันสามารถหยุดตัวดัดแปลงอื่น ๆ จากการผูกกับไซต์ allostericนอกจากนี้ โมดูเลเตอร์บางตัวยังทำงานเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาแบบอัลโลสเตอริก
โดยทั่วไปแล้ว โมดูเลเตอร์แบบ allosteric สามารถเปลี่ยนแปลงความสัมพันธ์และประสิทธิภาพของสารอื่นๆ ที่กระทำต่อตัวรับ โมดูเลเตอร์ยังสามารถเพิ่มความสัมพันธ์และประสิทธิภาพที่ต่ำกว่าหรือในทางกลับกัน ความสัมพันธ์คือความสามารถของสารในการจับกับตัวรับ ในทางกลับกัน ประสิทธิภาพคือความสามารถของสารในการกระตุ้นตัวรับที่ได้รับเป็นเปอร์เซ็นต์ของความสามารถของสารในการกระตุ้นตัวรับเมื่อเทียบกับตัวเร่งปฏิกิริยาภายในตัวของตัวรับ
การมอดูเลตโควาเลนต์คืออะไร
การมอดูเลตโควาเลนต์เป็นคำศัพท์สำคัญที่ใช้ในชีวเคมี และมันหมายถึงกลุ่มของสารที่จับโควาเลนต์กับรีเซพเตอร์ ซึ่งจะเปลี่ยนการตอบสนอง เอ็นไซม์สามารถควบคุมได้โดยการถ่ายโอนโมเลกุลหรืออะตอมจากผู้ให้ไปยังสายโซ่ข้างของกรดอะมิโนที่สามารถทำหน้าที่เป็นตัวรับของโมเลกุลที่ถ่ายโอน อีกวิธีหนึ่งในการทำเช่นนี้คือการเปลี่ยนแปลงลำดับกรดอะมิโนเองผ่านทางการแตกแยกโปรตีน
การมอดูเลตโควาเลนต์เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงรูปร่างและหน้าที่ของเอนไซม์ผ่านพันธะโควาเลนต์ของกลุ่มเคมี นอกจากนี้ การมอดูเลตนี้เรียกอีกอย่างว่าการปรับเปลี่ยนหลังการแปล โดยปกติ การปรับนี้เกิดขึ้นในเอนโดพลาสมิกเรติคูลัมและอุปกรณ์กอลจิ ตำแหน่งที่มักจะได้รับการดัดแปลงหลังการแปลคือตำแหน่งที่มีหมู่ฟังก์ชันที่ทำหน้าที่เป็นนิวคลีโอไฟล์ในปฏิกิริยา ไซต์เหล่านี้รวมถึงกลุ่มไฮดรอกซิลของซีรีน ทรีโอนีน และไทโรซีน พร้อมด้วยรูปแบบเอมีนของไลซีน อาร์จินีน และฮิสทิดีน
การมอดูเลตแบบอัลโลสเตอริกและโควาเลนต์ต่างกันอย่างไร
ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างการปรับแบบ allosteric และ covalent คือการปรับ allosteric ต้องใช้เอนไซม์ phosphatase ในขณะที่การมอดูเลตโควาเลนต์ต้องใช้เอนไซม์ไคเนส
อินโฟกราฟิกด้านล่างแสดงความแตกต่างระหว่างการมอดูเลตแบบอัลโลสเทอริกและโควาเลนต์ในรูปแบบตารางสำหรับการเปรียบเทียบแบบเคียงข้างกัน
Summary – Allosteric vs Covalent Modulation
การมอดูเลตแบบ allosteric หมายถึงกลุ่มของสารที่จับกับตัวรับเพื่อเปลี่ยนการตอบสนองของตัวรับต่อสิ่งเร้า ในขณะที่การมอดูเลตแบบโควาเลนต์หมายถึงกลุ่มของสารที่จับกับตัวรับแบบโควาเลนต์และเปลี่ยนการตอบสนองของมัน ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างการปรับแบบ allosteric และ covalent คือการปรับ allosteric ต้องใช้เอนไซม์ phosphatase ในขณะที่การมอดูเลตโควาเลนต์ต้องใช้เอนไซม์ไคเนส