ความแตกต่างที่สำคัญ – Alteplase vs Tenecteplase
กล้ามเนื้อหัวใจตาย (MI) เป็นภาวะหัวใจและหลอดเลือดที่เกิดจากการอุดตันของหลอดเลือดแดง การอุดตันมักเป็นผลมาจากลิ่มเลือดที่เกิดจากการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน มียาหลายชนิดที่ใช้รักษาอาการนี้ซึ่งมีกิจกรรมการละลายลิ่มเลือด Alteplase และ Tenecteplase เป็นยาสองชนิดที่ใช้ในการรักษา MI และเพื่อขจัดลิ่มเลือด ยาทั้งสองชนิดเป็นตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อพลาสมิโนเจน ความแตกต่างที่สำคัญระหว่าง Alteplase และ Tenecteplase คือกลไกของการผลิตยา Alteplase ผลิตโดย glycosylating โปรตีเอสซีรีนในขณะที่ tenecteplase ผลิตโดยการดัดแปลง DNA เสริม (cDNA) ของตัวกระตุ้น plasminogen เนื้อเยื่อโดย glycosylation ที่ฐานต่างๆ
Alteplase คืออะไร
Alteplase หรือที่รู้จักกันในชื่อ Tissue plasminogen activator (TPA) เป็นยาที่ได้รับการรับรองจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) น้ำหนักโมเลกุลอยู่ที่ประมาณ 70 kDa Alteplase เป็นซีรีนโปรตีเอสซึ่งผลิตโดยการปรับเปลี่ยนโปรตีนโดยไกลโคซิเลชัน Alteplase มีสองรูปแบบหลักตามจำนวนโซ่ที่ครอบครอง แบบสองสายโซ่และแบบสายเดียว เดิมมีอยู่ในรูปแบบลูกโซ่เดียว แต่เมื่อสัมผัสกับไฟบรินแล้วจะถูกแปลงเป็นไดเมอร์หรือรูปแบบสองสาย
กลไกการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของการละลายลิ่มเลือด ครั้งหนึ่งเคยใช้ Alteplase ผูกกับเครือข่ายไฟบรินของก้อนและกระตุ้น plasminogen เพื่อผลิต plasmin มากขึ้น ในทางกลับกัน Plasmin มีความสามารถในการทำลายเครือข่ายไฟบริน ดังนั้น ลิ่มเลือดหรือลิ่มเลือดที่ก่อตัวขึ้นก็จะลดลงเช่นกัน
การจับ Alteplase กับไฟบรินเกิดขึ้นผ่านโดเมน Kringle 2 และโดเมนที่เหมือนนิ้วของโปรตีนไฟโบรเนกติน เมื่อเปิดใช้งาน plasminogen แล้ว Alteplase จะสามารถตัดพันธะ Arginine/Valine เพื่อย่อยสลาย plasminogen
รูปที่ 01: กล้ามเนื้อหัวใจตาย
Alteplase ส่วนใหญ่ใช้เพื่อล้างลิ่มเลือดในระหว่างภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันและภาวะหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ นอกจากนี้ Alteplase ยังใช้เพื่อล้างลิ่มเลือดในสายสวน Alteplase ยังมีอาการแพ้และหากได้รับยาเกินขนาดสามารถยับยั้งกระบวนการแข็งตัวของเลือดและอาจส่งผลให้มีเลือดออกมากเกินไป
Tenecteplase คืออะไร
Tenecteplase เป็นยาที่ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นพลาสมิโนเจนในเนื้อเยื่อและได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา น้ำหนักโมเลกุลของ Tenecteplase อยู่ที่ประมาณ 70kDa โครงสร้างของ Tenecteplase ค่อนข้างซับซ้อน ยาโปรตีนที่ดัดแปลงพันธุกรรมนี้ถูกดัดแปลงที่สารตกค้างหลายชนิดโดยไกลโคซิเลชัน สามารถระบุการแทนที่กรดอะมิโนสามตัวระหว่างกระบวนการรวมตัวกันใหม่ได้
- ทดแทนธรีโอนีน 103 ด้วยแอสพาราจีน (Thr103Asn)
- Kringle โดเมน 1 – การแทนที่ของ Asparagine 117 ด้วยกลูตามีน (Asn117Gln)
- โปรตีเอสโดเมน – Tetra alanine substitution
เนื่องจากสิ่งเหล่านี้เพิ่มลักษณะขั้วของโปรตีน การดัดแปลงเหล่านี้จึงเพิ่มความสามารถของยาในการล้างพลาสมาได้ง่ายขึ้น และเพิ่มความเสถียรของยา การปรับเปลี่ยนเหล่านี้ยังช่วยเพิ่มครึ่งชีวิตของยาอีกด้วย เส้นทางหลักของการกำจัดยาสามารถทำได้ผ่านทางตับ Tenecteplase ทำหน้าที่เกี่ยวกับ plasminogen และย่อยสลาย plasminogen เพื่อสร้าง plasmin ซึ่งจะเริ่มกิจกรรม thrombolytic ของการย่อยสลาย thrombus หรือก้อนเลือด Tenecteplase จับที่โดเมน kringle 2 และตัดที่พันธะ Arginine/valine เพื่อย่อยสลาย plasminogen
ยานี้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ มันสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงและนำไปสู่ภาวะแทรกซ้อนเลือดออก ดังนั้นการให้ยาที่ถูกต้องจึงสำคัญมาก
ความคล้ายคลึงกันระหว่าง Alteplase และ Tenecteplase คืออะไร
- ทั้งสองทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อพลาสมิโนเจนและเกี่ยวข้องกับการละลายลิ่มเลือด
- ยาทั้งสองชนิดส่งผลให้ลิ่มเลือดอุดตันที่เรียกว่าลิ่มเลือดอุดตัน
- ยาทั้งสองชนิดคือโปรตีเอสที่ดัดแปลงโดยไกลโคซิเลชัน
- ยาทั้งสองมีน้ำหนักโมเลกุลใกล้กับ 70 kDa.
- ยาทั้งสองชนิดฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
- ยาทั้งสองจับกันที่โดเมน kringle 2 ของไฟบรินและแยกที่พันธะอาร์จินีน/วาลีน
- ยาทั้งสองจะถูกขับออกทางตับโดยกระบวนการล้างพิษ
- ยาทั้งสองชนิดอาจนำไปสู่โรคแทรกซ้อนและมีเลือดออกมากเกินไปหากใช้ยาผิดขนาด
Alteplase กับ Tenecteplase ต่างกันอย่างไร
Alteplase กับ Tenecteplase |
|
| Alteplase เป็นตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อพลาสมิโนเจนซึ่งเป็นโปรตีเอสซีรีนไกลโคซิเลต | Tenecteplase เป็นพลาสมิโนเจนของเนื้อเยื่อซึ่งถูกดัดแปลงผ่านไกลโคซิเลชั่นที่สามครั้งส่งผลให้เกิดการแทนที่กรดอะมิโน |
| ความจำเพาะของไฟบริน | |
| Alteplase มีความจำเพาะที่ค่อนข้างต่ำสำหรับไฟบรินมากกว่า Tenecteplase | Tenecteplase มีความจำเพาะสูงสำหรับไฟบริน |
| ครึ่งชีวิต | |
| Alteplase มีครึ่งชีวิตค่อนข้างน้อยกว่า Tenecteplase | Tenecteplase มีครึ่งชีวิตที่ยาวขึ้น |
สรุป – Alteplase vs Tenecteplase
ทั้ง Alteplase และ Tenecteplase เป็นตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อพลาสมิโนเจนที่ผูกมัดกับเครือข่ายไฟบรินและกระตุ้นการย่อยสลายของพลาสมิโนเจนดังนั้นยาทั้งสองชนิดจึงเป็นโปรตีเอส Alteplase ถูกดัดแปลงโดย glycosylation และเป็นโปรตีเอสซีรีน Tenecteplase ได้รับการแก้ไขในสามระดับโดย glycosylation ยาทั้งสองชนิดเกี่ยวข้องกับการรักษาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันและการล้างลิ่มเลือด ดังนั้นการใช้ยาเหล่านี้มากเกินไปอาจนำไปสู่การเกิดลิ่มเลือดอุดตันที่เพิ่มขึ้นซึ่งนำไปสู่การมีเลือดออกมากเกินไป ดังนั้นควรให้ความระมัดระวังในการบริหารยาให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดผิดปกติ นี่คือข้อแตกต่างระหว่าง Alteplase และ Tenecteplase
ดาวน์โหลดเวอร์ชัน PDF ของ Alteplase vs Tenecteplase
คุณสามารถดาวน์โหลดไฟล์ PDF ของบทความนี้และใช้เพื่อวัตถุประสงค์ออฟไลน์ตามบันทึกการอ้างอิง โปรดดาวน์โหลดไฟล์ PDF ที่นี่ ความแตกต่างระหว่าง Alteplase และ Tenecteplase
