ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างสารยับยั้ง nucleoside และ nucleotide reverse transcriptase inhibitor คือ nucleoside reverse transcriptase inhibitor ควรได้รับฟอสโฟรีเลตโดยไคเนสของเซลล์ของโฮสต์ในขณะที่สารยับยั้ง nucleotide reverse transcriptase ไม่จำเป็นต้องได้รับฟอสโฟรีเลชันเริ่มต้น
Reverse transcriptase เป็นเอนไซม์ที่แปลงโมเลกุล RNA เป็น ssDNA HIV และ retroviruses มีเอนไซม์นี้เพื่อสังเคราะห์ ssDNA จากจีโนม RNA ของพวกมันภายในเซลล์เจ้าบ้าน ดังนั้นจึงเป็นไปได้ที่จะป้องกันการติดเชื้อเอชไอวีและไวรัส retrovirus อื่น ๆ โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ reverse transcriptase ซึ่งจะช่วยป้องกันการสังเคราะห์จีโนมของไวรัสและการเพิ่มจำนวนของไวรัสReverse transcriptase inhibitors เป็นยาต้านไวรัสชนิดหนึ่งที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสชนิดนี้ ยาเหล่านี้มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์ reverse transcriptase และป้องกันการเร่งปฏิกิริยา ขัดขวางการสังเคราะห์ DNA จาก RNA ของไวรัส นิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์ reverse transcriptase inhibitors เป็นยาสองประเภท สารยับยั้งเหล่านี้มีความสำคัญมาก โดยเฉพาะในการรักษาโรคเอดส์
สารยับยั้งการถอดเสียงแบบย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์คืออะไร
นิวคลีโอไซด์คือนิวคลีโอไทด์ที่ไม่มีหมู่ฟอสเฟต พวกเขาเป็นหน่วยการสร้างของกรดนิวคลีอิก: DNA และ RNA ดังนั้น นิวคลีโอไซด์จึงเป็นส่วนประกอบสำคัญในการสังเคราะห์สายดีเอ็นเอ นอกจากนี้ reverse transcriptase ยังเพิ่มนิวคลีโอไซด์ทีละตัวและสังเคราะห์สายดีเอ็นเอใหม่ นิวคลีโอไซด์แต่ละตัวมีหมู่ 3'ไฮดรอกซิลเพื่อจับกับนิวคลีโอไทด์ถัดไปผ่านพันธะฟอสโฟไดสเตอร์ สารยับยั้งการย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์เป็นสารที่คล้ายคลึงกันของนิวคลีโอไซด์ตามธรรมชาติ อย่างไรก็ตาม พวกเขาขาดกลุ่ม OH 3 'เพื่อสร้างพันธะฟอสโฟไดสเตอร์ 5'–3' เพื่อขยายเกลียวใหม่ดังนั้น เมื่อพวกเขายึดติดกับการสังเคราะห์สายโซ่ DNA ของไวรัส การสังเคราะห์จะสิ้นสุดลงและการขยายของสายใหม่จะหยุดลง ดังนั้น การสังเคราะห์ DNA ของไวรัสจึงหยุดชะงัก ทำให้กระบวนการทำซ้ำและการคูณของไวรัสหยุดชะงัก สุดท้ายการติดเชื้อไวรัสจะไม่แพร่กระจายภายในโฮสต์
รูปที่ 01: Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors – Zidovudine
ยิ่งไปกว่านั้น สารยับยั้งนิวคลีโอไซด์รีเวิร์สทรานสคริปต์เทสควรถูกกระตุ้นโดยฟอสโฟรีเลชันโดยใช้ไคเนสของเซลล์ของโฮสต์ เมื่อถูกกระตุ้น พวกมันจะสมบูรณ์ด้วยนิวคลีโอไทด์ของไวรัสตามธรรมชาติและจับกับเกลียวที่กำลังเติบโตและยุติการต่อขยายของ DNA ของไวรัส อันที่จริง สารยับยั้งการย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์เป็นสารที่คล้ายคลึงกันของพิวรีนและไพริมิดีนตามธรรมชาติZidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine และ abacavir เป็นยาหลายชนิดที่เป็นสารยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase
สารยับยั้งการถอดเสียงแบบย้อนกลับของนิวคลีโอไทด์คืออะไร
สารยับยั้งการย้อนกลับของนิวคลีโอไทด์เป็นยาต้านไวรัสชนิดที่สองที่ใช้ในการรักษาเอชไอวีและการติดเชื้อไวรัสรีโทรไวรัสอื่นๆ พวกมันทำงานเป็นตัวยับยั้งสารตั้งต้นที่แข่งขันได้คล้ายกับสารยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase นอกจากนี้ หลักในการต่อต้านไวรัสก็เหมือนกันกับสารยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase
รูปที่ 02: Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitor – Adefovir
อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างที่สำคัญอย่างหนึ่งคือสารยับยั้งการย้อนกลับของนิวคลีโอไทด์จะหลีกเลี่ยงฟอสโฟรีเลชันเริ่มต้นภายในโฮสต์แต่พวกมันต้องการฟอสโฟรีเลชั่นของอะนาลอกฟอสโฟเนต นิวคลีโอไทด์ในสถานะฟอสโฟเนต-ไดฟอสเฟตสำหรับกิจกรรมต้านไวรัส Tenofovir และ Adefovir เป็นยาสองประเภทที่เป็นตัวยับยั้ง nucleotide reverse transcriptase
อะไรคือความคล้ายคลึงกันระหว่างนิวคลีโอไซด์และสารยับยั้งการถอดรหัสย้อนกลับของนิวคลีโอไทด์
- สารยับยั้งนิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์รีเวิร์สทรานสคริปเทสเป็นยาสองประเภทที่มีความสำคัญต่อการรักษาเอชไอวีและการติดเชื้อไวรัสย้อนหลัง
- เป็นยาต้านไวรัสทั้งคู่
- มีความคล้ายคลึงกันของดีออกซีนิวคลีโอไทด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ เช่น ไซติดีน กัวโนซีน ไทมิดีน และอะดีโนซีน
- กลไกการออกฤทธิ์เหมือนกัน
- พวกมันทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการแข่งขัน
- ยิ่งกว่านั้น พวกมันยังทำหน้าที่เป็นตัวต่อลูกโซ่
- สารยับยั้งทั้งสองชนิดขาดกลุ่ม 3’OH
- ยาเหล่านี้อาจมีผลข้างเคียง เช่น ปวดหัว คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย และมีปัญหาในกระเพาะอาหาร
ความแตกต่างระหว่างสารยับยั้งการถอดเสียงของนิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์คืออะไร
ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างสารยับยั้ง nucleoside และ nucleotide reverse transcriptase inhibitor คือ สารยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase จำเป็นต้องได้รับฟอสโฟรีเลชั่นสามขั้นตอนเพื่อกระตุ้นการทำงานของไวรัส ในขณะที่สารยับยั้ง nucleotide reverse transcriptase ไม่จำเป็นต้องได้รับขั้นตอน phosphorylation เริ่มต้นเพื่อกระตุ้น กิจกรรมต้านไวรัสของพวกเขา นอกเหนือจากความแตกต่างนี้ ยาทั้งสองชนิดยังแสดงความคล้ายคลึงกันในหลักการของการกระทำ ผลข้างเคียง โครงสร้าง ฯลฯ
สรุป – นิวคลีโอไซด์กับสารยับยั้งการถอดรหัสย้อนกลับของนิวคลีโอไทด์
สารยับยั้งนิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์รีเวิร์สทรานสคริปเทสเป็นยาต้านไวรัสสองประเภทที่ช่วยรักษาโรคเอดส์และการติดเชื้อรีโทรไวรัสอื่นๆ พวกมันยับยั้งการทำงานของตัวเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ reverse transcriptase ของไวรัสโดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งสารตั้งต้นที่แข่งขันได้ ทั้งสองยุติการสังเคราะห์สาย DNA ของไวรัสที่กำลังเติบโต นอกจากนี้ พวกมันยังเป็นแอนะล็อกของดีออกซีไรโบนิวคลีโอไทด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ แต่พวกเขาขาดกลุ่ม OH 3 'เพื่อสร้างพันธะฟอสโฟไดสเตอร์กับนิวคลีโอไทด์ถัดไป ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างสารยับยั้ง nucleoside และ nucleotide reverse transcriptase inhibitor คือฟอสโฟรีเลชันเริ่มต้นเพื่อกระตุ้นการทำงานของไวรัส ในแง่นั้น nucleoside reverse transcriptase ควรได้รับฟอสโฟรีเลชั่นสามขั้นตอนในขณะที่สารยับยั้ง nucleotide reverse transcriptase จะเลี่ยงผ่านฟอสโฟรีเลชั่นเริ่มต้น